ilaçları uygulama yolları

[baharesin]

İlaçların Uygulanma Yolları

İlaçların uygulama yerleri ve yolları, ilacın etkilemesi istenilen yerin durumuna göre ikiye ayrılır:

A. Lokal uygulanma yolları

Epidermal = Cilt üzerine = perkütan: Liposolübl ilaçlar bu yolla uygulanabilir. Cildin absorpsiyon yeteneğini azaltan tabakası stratum korneum’dur. Sıyrık, yanık ve yara sonucu bu tabaka ve epidermis kalkmış ise ciltten absorpsiyon artar. Bölgelere göre cildin geçirgenliğinin değişmesinde S. Korneum’un kalınlığı, kılların ve kıl foliküllerine açılan yağ bezlerinin sıklığı ve bazı diğer faktörler rol oynar.

Cildin geçirgenliği şu sıraya göre azalır : skrotum > kulak arkası (mastoid bölge) > koltuk altı > saçlı deri > göğüs > ön kol > bacak

Cilt içine = intrakütan : Deri içine 0.1 ml’den az miktarda,

Konjonktiva üzerine: Göze uygulamaya özgü ilaçlara kolir denir. Bazen nazolakrimal kanaldan geçip emilen ilaç miktarı da artabilir ve istenmiyen etkiler görülebilir (atropin, timolol). Kolirler aseptik ve steril olmalıdırlar.


İntranazal: Burun içine uygulamadır. (oksitosin, vasopressin, GnRH..vs),


Bukal (ağız - içi) uygulanma: Bazen sistemik etki içinde kullanılır.


Gastrointestinal kanala uygulama: (antasidler, sukralfat, kolloidal bizmut bileşikleri, sitoprotektif prostaglandin türevleri, laksatif ve pürgatifler),


İntratekal uygulama: Bunun için subaraknoid aralığa genellikle 3. – 4. lomber vertebralar arasındaki aralıktan iğne ile girilir (= lomber ponksiyon),


İntravajinal Uygulanma: Vajina mukozası absorpsiyona ciltten daha elverişlidir.


İntraplevral / intraperitoneal uygulama: Karın boşluğuna injeksiyon göbek- pubis mesafesinin 1/3’ü kadar altındaki bir noktadan (abdominal parasentez) ve plevraya injeksiyon (torasentez) ise genellikle 7. interkostal aralıktan girilerek yapılır.


İntrauterin uygulama:


Rektum ve kolon içine uygulama:


İntraartiküler uygulama: Eklem iltihaplarında kortikosteroid ve antibakteriyel ilaçların uygulanması,


İntralezyonel uygulama: Bazı tümör veya yüzeyel lezyonların içine nadiren yapılan uygulamadır. (Örn. Kistik hidatid ameliyatlarında , önce parazitleri öldürmek için kist içine hipertonik tuz solüsyonu veya formaldehid injeksiyonu)


B. Sistemik uygulama yolları


Enteral Veriş: İlacın sindirim kanalı içine verilmesi ve bu kanalın mukozasından absorpsiyona bırakılması demektir.


Üç şekilde yapılır :


Oral (ağızdan = per os),

Sublingual (dil altı) ve bukal,

Rektal


Oral (= ağızdan = peros) -1:


En doğal ve en sık kullanılan yoldur. Pratik, ekonomik, elverişli, güvenilirdir. Self- medikasyona (kendi başına tedavi) uygundur. Bu yolun en önemli absorpsiyon yeri ince barsaklardır. (yaklaşık 200 m2 ‘lik emilim alanı). Kalın barsaklardan emilim derecesi önemsizdir.


Oral uygulamada farmasötik şekillerin absorpsiyon oranları şöyledir : çözelti > emülsiyon > süspansiyon > kapsül > tablet


Oral (= ağızdan = peros) - 2:

Oral uygulamanın en önemli sakıncaları, ilaçların karaciğerden geçerken bazen önemli ölçüde yıkılmaları, tamamen emilememeleri, sindirim enzimleri veya mide asidlerinde yıkılmaları, besinlerle emilimlerinin azalması, bilinci açık olmayan ve ko- operatif olmayan hastalara verilememeleridir.


GİS kanalından absorpsiyonu etkileyen bazı faktörler -1:


Bazı ilaçlar mide geçiş süresini (pasaj) geciktirirler: Antikolinerjikler,gangliyon blokerleri, nikotin, morfin…


Bazı ilaçlar pasajı hızlandırırlar: Metoklopramid


Barsak motilitesi


Safra salgısı: Suda az çözünen bazı ilaçların absorpsiyonunu arttırır : diazepam, griseofulvin,


İlacın bol su ile alınması: Absorpsiyonu arttırır,


GİS kanalından absorpsiyonu etkileyen bazı faktörler -2:


Açlık veya tokluk durumu: (aç karnına alınması gereken bazı ilaçlar ) : penisilinler, tetrasiklinler...


Farmasötik şeklin katı veya sıvı oluşu,


İlacın yağda/ suda çözünürlüğü,


Tuz hali olma,


Partikül büyüklüğü,


Kompleks oluşumu,


Presistemik eliminasyon = İlk geçişte eliminasyon= İlk geçiş tesiri:


GİS mukozasından emilen ilaç molekülleri kapillerlerden portal dolaşıma girerler ve portal dolaşım içinde karaciğerden geçerken çoğu ilaç burada yıkılır ve ilaç mokeküllerinin tümü sistemik dolaşıma (vena cava inferior) ulaşamaz. Bu olaya İlk Geçiş Etkisi denilir. Bu tip ilaçlar KC’den geçmeyi gerektirmeyen yollardan (parenteral, sublingual..) kullanılırsa bu sakıncadan kurtulur.


Örn: propranolol, nitritler, aspirin, narkotik analzejikler..


Enterohepatik Sirkülasyon:


İlaçların karaciğerde oluşan (genellikle) glukuronat ve sülfat konjugatları (metabolitleri) ince barsaklara atılınca, burada beta- glukorinidaz ve sülfataz enzimleri tarafından hidrolize uğrayarak ilaç tekrar serbest hale geçer ve geri emilerek tekrar sirkülasyona girer. Böylece etki süresi uzar.


Bunlara bazı örnekler: Kloramfenikol, dijitoksin, rifampin....


Sublingual uygulama:


Emilim yüzeyi ufak ve devamlı salya akışından dolayı ilacın ortamdan uzaklaşması nedeniyle sadece ufak miktarlarda etki gösteren , gravimetrik etki gücü fazla olan , lipofilik ilaçlar bu yolla kullanılır. İlaç buradan emilirken karaciğerden geçmediğinden presistemik eliminasyondan korunmuştur. Bu yoldan kullanılan bazı ilaçlar şunlardır: nitratlar, nifedipin, steroid yapılı seks hormonları...


Rektal uygulama:


Absorpsiyon için ince barsaktan daha az elverişlidir. Emilim yüzeyi yaklaşık 0.05 m2’ dir. Süppozituvar gibi katı form ilaçlar, rektumda su miktarının az olması nedeniyle dissolüsyonları zordur. Ancak buna karşılık; rektumun alt kısımlarını kanlandıran alt ve orta hemoroidal venler, doğrudan vena cava inferiora açıldıklarından karaciğere uğramazlar ve ilk geçiş etkiden korunurlar.


Örn.: tiopental, diazepam, aspirin, parasetamol..